中文名稱比克替拉韋中文同義詞比克替拉韋;畢卡特韋;比格特韋;比昔韋;比特拉韋;必克特韋;(2R,5S,13AR)-8-羥基-7,9-二氧代-N-(2,4,6-三氟芐基)-2,3,4,5,7,9,13,13A-八氫-2,5-甲基吡啶[1',2':4,5]吡嗪[2,1-B][1,3]惡嗪-10-甲酰胺;13C,2H2,15N]-比克替拉韋英文名稱Bictegravir英文同義詞Bictegravir;GS-9883;(2R,5S,13aR)-2,3,4,5,7,9,13,13a-Octahydro-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-[(2,4,6-trifluorophenyl)methyl]-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]Chemicalbookoxazepine-10-carboxamide;Bictegravir(GS-9883);(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide;BNKY010-BC03;BICTEGRAVIR;GS-9883;GS9883;GS9883;(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)CAS號(hào)1611493-60-7分子式C21H18F3N3O5分子量449.38

用途比克替拉韋（BIC）是第二代整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑（INSTI），已批準(zhǔn)與恩曲他濱和替諾福韋alafenamChemicalbookide固定劑量聯(lián)合用于HIV治療，對(duì)野生型病毒和具有第一代耐藥性的菌株在體外具有有效的抗病毒活性INSTIs。

概述比克替拉韋（BIC）是第二代整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑（INSTI），已批準(zhǔn)與恩曲他濱和替諾福韋alafenamide固定劑量聯(lián)合用于HIV治療，對(duì)野生型病毒和具有第一代耐藥性的菌株在體外具有有效的抗病毒活性INSTIs。藥理作用比克替拉韋主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4（CYP3A4）氧化和UDP-葡萄糖醛糖基轉(zhuǎn)移酶1A1（UGT1A1）葡萄糖醛酸苷化清除肝臟。因此，由于比克替拉韋血清暴露顯著減少，應(yīng)避免使用UGT1A1和CYP3A4的強(qiáng)效誘導(dǎo)劑（例如利福霉素/抗驚厥藥）。與多價(jià)陽(yáng)離子螯合可降低吸收；否則，藥物與藥物之間的相互作用很少。抗艾滋病新藥比克替拉韋（Bictegravir,BIC）是一種新型整合酶抑制劑，為吉利德公司新藥Biktarvy的成分之一。Biktarvy分別于2018年2月7日在美國(guó)和2018年6月20日在歐盟獲批，其有效性與安全性在III期臨床試驗(yàn)中得到了驗(yàn)證?，F(xiàn)如今，國(guó)際HIV治療已全面邁入“整合酶抑制劑”時(shí)代。20Chemicalbook20年8月9日，由吉利德科學(xué)研發(fā)生產(chǎn)的人類免疫缺陷病毒1型（HIV-1）整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑（INSTIs）比克替拉韋（BIC）以及兩種HIV-1核苷類似物反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）恩曲他濱（FTC）和丙酚替諾福韋（TAF）組成的三合一復(fù)方單片制劑必妥維（比克恩丙諾片，Biktarvy）獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局上市批準(zhǔn)。比克恩丙諾片可用于成人HIV-1感染者初始治療，或在達(dá)到病毒學(xué)抑制（HIVRNA＜50c/mL）持續(xù)三個(gè)月以上且無(wú)治療失敗史、無(wú)BIC/FTC/TAF各成分耐藥相關(guān)突變的經(jīng)治患者中作為替換方案。比克恩丙諾片為HIV感染者帶來(lái)了可快速啟動(dòng)治療，且強(qiáng)效病毒抑制、耐藥屏障更高、長(zhǎng)期安全性更好、藥物相互作用少、服藥簡(jiǎn)便的理想之選。比克恩丙諾片于2018年2月獲得FDA批準(zhǔn)率先在美國(guó)上市，時(shí)隔僅18個(gè)月，吉利德科學(xué)將比克恩丙諾片帶到中國(guó)，中國(guó)艾滋病治療將全面與世界Zui先進(jìn)的治療方案接軌，惠及中國(guó)HIV感染者，為中國(guó)艾滋病防控再添利器！

BictegravirBictegravir(BIC)是一種新型整合酶抑制劑，是由GileadSciences（吉利德科學(xué)公司）的科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的整合酶抑制劑類的研究新藥，體外和臨床的結(jié)果由GileadSciences在2016年夏季提出。截至2016年6月，Bictegravir(BIC)作為單一片劑方案與替諾福韋艾拉酚胺（TenofoviChemicalbookrAlafenamideFumarate，TAF）和恩曲他濱（Emtricitabine，F(xiàn)TC）聯(lián)合用于治療HIV-1感染，BIC/FTC/TAF在長(zhǎng)達(dá)48周的三期臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)其具有較高的病毒抑制率，可以抑制97%的病毒，且未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，對(duì)骨和腎的毒性更小，可能成為Zui有競(jìng)爭(zhēng)力的抗HIV藥物，預(yù)計(jì)在2022年，年銷售額可達(dá)40億美元。