中文名稱度魯特韋鈉鹽中文同義詞度魯特維鈉鹽(API);度魯特維鈉鹽;度魯特韋鈉;杜魯特韋鈉鹽;杜洛韋酯鈉鹽;多特格偉鈉鹽;度魯特韋鈉鹽;多替拉韋鈉鹽英文名稱Dolutegravirsodium

用途度魯特韋鈉鹽是第二代HIV-1整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑。度魯特韋鈉鹽目前正在治療HIV感染的III期臨床試驗(yàn)中。已經(jīng)顯示出度魯特Chemicalbook韋鈉鹽可以有效抑制感染自滅活PHIV慢病毒載體的細(xì)胞（如外周血單核細(xì)胞（PBMC），MT-4細(xì)胞和CIP4細(xì)胞）中的HIV復(fù)制。

應(yīng)用2013年8月12日美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)用于既往已治療過(guò)、或初治HIV-1成人和12歲及以上體重至少40千克兒童感染者。Dolutegravir是日服一次的藥物，在III期臨床試驗(yàn)中達(dá)到了與默沙東HIV/AIDS藥物雷特格韋(Raltegravir,Isentress)相匹敵的Chemicalbook療效。雷特格韋日服2次，這2者均為HIV整合酶的抑制劑。FDA的官員表示，艾滋病感染人群需要依據(jù)個(gè)人具體情況進(jìn)行有針對(duì)性的治療，Tivicay將為患者提供新的選擇。在一年前進(jìn)行的一項(xiàng)研究中，患者接受48周的Tivicay治療后，有88%的患者病情有明顯改善，優(yōu)于Gilead公司的Atripla。

度魯特韋度魯特韋(德羅格韋，Dolutegravir，Tivicay）是由英國(guó)制藥巨頭葛蘭素史克（GSK）與日本鹽野義制藥公司（Shionogi）合作開(kāi)發(fā)的一種抗艾滋病新藥。2012年7月葛蘭素史克制藥公司和日本鹽野義制藥公司公布了艾滋病新藥Dolutegravir的三期臨床試驗(yàn)結(jié)果，在接受dolutegravir藥物以及其他兩種老版艾滋病藥物治療48周之后，患者體內(nèi)88%的病毒被成功抑制，而服用吉利德科學(xué)公司（GileadSciences）的三合一的口服藥品Atripla(依法韋恩茨/恩曲他濱/替諾福韋富馬Chemicalbook酸片,Efavirenz/Emtricitabine/TenofovirDisoproxilFumarate)之后，患者體內(nèi)81%的病毒被抑制，由此可以看出，葛蘭素史克制藥公司的dolutegravir藥物略勝一籌。據(jù)研究人員表示，在比對(duì)試驗(yàn)中，由于藥物的副作用，10%的患者Zui終停止服用了吉利德科技技術(shù)公司的Atripla藥物，但是僅有2%的患者停止服用葛蘭素史克制藥公司的dolutegravir藥物，由此可見(jiàn)葛蘭素史克dolutegravir藥物的安全性略高。本信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。

體外研究Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的鏈轉(zhuǎn)移，IC50為2.7nM。S/GSK1349572在Chemicalbook體外既抑制HIV整合反應(yīng)鏈轉(zhuǎn)移步驟，也抑制了HIV的復(fù)制。而它對(duì)感染細(xì)胞中總的病毒DNA合成沒(méi)有影響，但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。