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二對甲苯磺酸拉帕替尼Lapatinib DitosylateCAS號388082-77-7柯萊生物原料

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¥2200.00元每件
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17357819709
CAS號
388082-77-7
分子式
C36H34ClFN4O7S2
英文名
Lapatinib Ditosylate

中文名稱二對甲苯磺酸拉帕替尼中文同義詞拉帕鹽無水物;拉帕替尼二甲苯磺酸鹽;N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺二對甲苯磺酸鹽;二對甲苯磺酸拉帕替尼;二對甲苯磺酸拉帕替尼(無水物);無水二甲苯磺酸拉帕替尼,拉帕替尼中間體;拉帕替尼二對甲苯磺酸;二對甲苯磺酸拉帕替尼(GW-572016)英文名稱LapatinibDitosylate英文同義詞TYKERBDITOSYLATE;GW572016DITOSYLATE;GW-572016DITOSYLATE;GW572016DITOSYLATEChemicalbook;GW-572016DITOSYLATE;Lapatinibditosylate;4-,N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)Methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(Methylsulfonyl)ethyl]aMino]Methyl]-2-furanyl]-,4-Methylbenzenesulfonate(1:2);LapatinibDitosylate(Tykerb);GW572016ditosylate;GW-572016ditosylate;GW-572016FCAS號388082-77-7


二對甲苯磺酸拉帕替尼 結(jié)構(gòu)式


體外研究弱抑制ErbB4活性,IC50為367nM,作用于EGFR和ErbB2比作用于其他激酶,如c-Src,c-Raf,MEK,ERK,c-Fms,CDK1,CDK2,p38,Tie-2,和VEGFR-2選擇性高300多倍。Lapatinib作用于HN5細(xì)胞時,顯著抑制受體EGFR和ErbB2自磷酸化,這種作用存在劑量依賴性,IC50分別為170nM和80nM,而作用于BT474細(xì)胞時,IC50分別為210nM和60nM。與OSI-774和Iressa(ZD1839)優(yōu)先抑制過量表達(dá)EGFR細(xì)胞生長不同,Lapatinib抑制過量表達(dá)EGFR和ErbB2細(xì)Chemicalbook胞生長。作用于過量表達(dá)EGFR或ErbB2的細(xì)胞具有高抑制活性,IC50為0.09-0.21μM,而作用于表達(dá)低水平EGFR或ErbB2的細(xì)胞,IC50為3-12μM,比作用于正常纖維細(xì)胞選擇性高100倍。Lapatinib有效抑制過量表達(dá)EGFR的HN5和A-431細(xì)胞生長,也抑制過量表達(dá)ErbB2的BT474和N87細(xì)胞生長,且顯著誘導(dǎo)HN5細(xì)胞周期停在G1期,也誘導(dǎo)BT474細(xì)胞凋亡,與抑制AKT磷酸化相關(guān)。Lapatinib作用于含EGFR的L858R和T790M突變的抗Gefitinib的H1975細(xì)胞顯著抑制Stat3磷酸化,導(dǎo)致細(xì)胞生長受抑制,IC50為1-2μM。


體內(nèi)研究Lapatinib按~100mg/kg劑量口服處理,每天兩次,顯著抑制BT474和HN5移植瘤生長,這種作用存在Chemicalbook劑量依賴性。與在體外活性一致,Lapatinib按100-150mg/kg劑量處理攜帶H1975腫瘤的小鼠,延遲腫瘤生長。

關(guān)鍵詞

二對甲苯磺酸拉帕替尼 , Lapatinib , CAS號388082-7 , 二對甲苯磺酸拉帕替尼原料

更新時間
統(tǒng)一社會信用代碼
91330102MAC5293E2N
成立日期
2022年10月03日
法定代表人
周健
注冊資本
100萬人民幣

主營產(chǎn)品

司美格魯肽,阿法諾肽,索瑪魯肽,他達(dá)那非,甾體激素原料,生長激素原料,鹽酸氮芥,磷酸奧司他韋,奧司他韋;抗檢測116項目減肥通便排油原料,鹽酸特布他林 99.5% ,鹽酸奧洛他定 99.6%,鹽酸萘必洛爾

經(jīng)營范圍

一般項目:技術(shù)服務(wù)、技術(shù)開發(fā)、技術(shù)咨詢、技術(shù)交流、技術(shù)轉(zhuǎn)讓、技術(shù)推廣;互聯(lián)網(wǎng)銷售(除銷售需要許可的商品);化妝品零售;生物飼料研發(fā);化工產(chǎn)品銷售(不含許可類化工產(chǎn)品);初級農(nóng)產(chǎn)品收購;第一類醫(yī)療器械銷售;日用百貨銷售;金屬材料銷售;包裝材料及制品銷售;建筑材料銷售;化工產(chǎn)品生產(chǎn)(不含許可類化工產(chǎn)品);貨物進(jìn)出口;技術(shù)進(jìn)出口;生物化工產(chǎn)品技術(shù)研發(fā);醫(yī)學(xué)研究和試

公司簡介

   杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營化工、精細(xì)化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥自主研發(fā)并申報國家發(fā)明50多項,已取得國家發(fā)明證書35項。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗、加工與銷售,及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù),擁有進(jìn)出口自主權(quán)。...

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