中文名稱甲磺酸伊馬替尼中文同義詞伊馬替尼、依馬替尼、格列維克;格列衛(wèi),甲磺酸伊馬替尼(抗腫瘤);甲磺酸伊馬替尼原料藥;甲磺酸伊馬替尼(格列衛(wèi));甲磺酸伊馬替尼5G;甲磺酸伊馬替尼(標準品);依馬替尼(甲磺酸伊馬替尼);IMA錫IB甲磺酸鹽(甲磺酸伊馬替尼);甲磺酸伊馬替尼英文名稱Imatinibmesylate英文同義詞4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]Chemicalbook-benzamidemonomethanesulfonate;STI-571;IMATINIBBASE(IMA-3);ImatinibMesylate/Gleevec;ImatinibMethanesulfonate,STI-571,CGP-57148B,Glivec,;IMATINIBMESYLATE(IMATINIBMETHANESULFONATE);alpha-IMATINIBMESYLATE;Imatinibmesylate(TINIBS)CAS號220127-57-1分子式C30H35N7O4S

作用機制甲磺酸伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞Chemicalbook行為。有些病人可通過不同的機制產生耐藥性。生物活性ImatinibMesylate(STI571,CGP-57148B)是一種口服生物有效的Imatinib甲磺酸鹽，是一種多靶點抑制劑，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在無細胞和細胞試驗中，IC50分別為0.6μM，0.1μM和0.1μM。ImatinibMesylate(STI571)可誘導自噬

體外研究抑制酪氨酸和絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶的體外測定法顯示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分別為0.6μM和0.1μM。Imatinib抑制SLF-依賴性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC50約為0.1μM，這類似抑制PDGFR所需的濃度。ImatinibChemicalbook表現(xiàn)出對人支氣管類癌細胞系NCI-H727和人胰腺類癌細胞系BON-1的抑制作用，IC50分別為32.4μM和32.8μM。Zui近的一項研究顯示，Imatinib通過下調hERG1K(+)通道發(fā)揮在慢性粒細胞白血病的抗白血病作用，hERG1K(+)通道在白血病細胞中高表達并表現(xiàn)有利于白血病出現(xiàn)。