中文名稱氟維司群中文同義詞(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亞磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇;FULVESTRANT氟維司群;7Α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亞硫?；?壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17Β-二醇;氟維司瓊;氟維司群雜質(zhì);氟維司瓊雜質(zhì);富維斯特朗雜質(zhì);辛烷氟維司群英文名稱Fulvestrant英文同義詞(7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;7A,17B-[9[(4,4,5,5,5-PENTAFLUOROPENTYL)SULFINYL]NONYL]ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,Chemicalbook17-DIOL;(7alpha,17beta)-nonyl);estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol,7-(9-((4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl);Fulvtrant;7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]-(7α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diolFulvestrantICI182,780;FulvestrantforsystemsuitabilityCAS號129453-61-8

乳腺癌治療藥物氟維司群是由阿斯利康公司研發(fā)的一種肌肉注射藥物，2002年4月美國食品與藥品管理局批準上市，適用于治療經(jīng)過抗雌激素治療疾病仍趨惡化的絕經(jīng)后婦女所患的雌激素受體陽性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。許多乳腺癌細胞中都有雌激素受體(ER)，雌激素可刺激此類腫瘤的生長。氟維司群是一種“純粹”的雌激素受體拮抗劑，沒有部分雌激素樣激動效應，它通過Chemicalbook結(jié)合、阻斷并下調(diào)ER從而抑制雌激素信號通路，能與ER競爭性結(jié)合，與ER的親和力接近雌激素，是他莫西芬的100倍，是唯一在他莫昔芬作用失敗后可廣泛用于臨床的抗雌激素藥物，由于該藥為內(nèi)分泌療法，不會引起化療常見的不良反應，故具有較好的患者依從性。多項臨床研究發(fā)現(xiàn)，氟維司群250mg劑量在晚期乳腺癌的二線治療中有良好治療效果且安全性穩(wěn)定。

作用機制氟維司群是一種類固醇抗雌激素藥物，其化學結(jié)構(gòu)與雌二醇類似，所不同的是，它在7α位有連接基團;它為17β-雌二醇的烷基胺類似物，可通過占據(jù)ER拮抗雌激素作用，并抑制由此雌激素刺激Chemicalbook的基因激活，故影響細胞循環(huán)所必需的雌激素相關過程;它與ER的親和力接近雌激素，卻是他莫西芬的100倍。細胞凋亡在保持體內(nèi)平衡方面至關重要，同時它也可能是氟維司群治療作用的另一主要機制。

藥理作用氟維司群具有相對較差的口服生物利用度，故其通常以脂類為賦形劑作肌內(nèi)注射。在患晚期乳腺癌的絕經(jīng)后婦女中進行的開放、隨機、多中心研究顯示，以一個5ml或兩個2.5ml注射本品250mg，其藥動學與毒副作用無顯著差異，其血藥濃度呈劑量依賴性及Chemicalbook具個體差異;在7d的治療期間，血清LH、FSH或SBHG水平無顯著變化;該藥不通過血腦屏障，不會引起血管舒縮等副作用。理論上講，雌激素失活可導致骨周轉(zhuǎn)率增加，促進骨質(zhì)疏松，然而，在動物模型中并未發(fā)現(xiàn)這種作用，氟維司群也未致骨周轉(zhuǎn)率替代標志的增加。