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聚山梨酯-80(Polysorbate-80),別稱吐溫-80,化學(xué)式為C24H44O6(C2H4O)n,CAS登錄號為9005-65-6,EINECS登錄號為500-019-9。該物質(zhì)為油狀液體,常溫下易溶于水、醇、植物油、酸酯、甲醇及,不溶于礦物油,低溫時呈膠狀,受熱后恢復(fù)液態(tài),具有特殊臭味及微苦味 [1]。

作為非離子型表面活性劑,主要用作水包油型乳劑或乳膏的乳化劑,可輔助揮發(fā)油等油類物質(zhì)的溶解,在洗劑中發(fā)揮潤濕劑作用。其水溶液加熱后可能出現(xiàn)混濁,冷卻后恢復(fù)澄清。鑒別方法包括與硫氰酸鈷銨溶液反應(yīng)后層顯藍(lán)色 [1]。實驗研究表明,聚山梨酯-80修飾的聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒可協(xié)助甲氨蝶呤等藥物透過血腦屏障,提升腦內(nèi)藥物濃度 [2-3]。該物質(zhì)存在溶血性,其中吐溫-80的溶血作用相對弱。

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聚山梨酯-80早在20世紀(jì)40年代開發(fā),是非離子型表面活性劑家族的重要成員。其研發(fā)背景源于對安全、高效乳化劑的迫切需求,特別是在醫(yī)藥和食品工業(yè)領(lǐng)域。1950年代,聚山梨酯-80被正式收錄于美國藥典(USP),標(biāo)志著其醫(yī)藥級質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立 [4]。隨著制劑技術(shù)的發(fā)展,20世紀(jì)后期該物質(zhì)在靶向給藥系統(tǒng)和疫苗佐劑中的應(yīng)用取得重大突破,成為現(xiàn)代制劑學(xué)ue的輔料。

理化性質(zhì)

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物理性質(zhì)

聚山梨酯-80在常溫下為琥珀色粘稠液體,具有特征性微臭,其外觀亦可描述為淡黃色油性液體或琥珀色黏性油狀物。其熔點為-21°C,沸點為695.8±55.0°C (常壓,760 mmHg),遇高溫易分解,密度(25°C)為1.1±0.1g/cm3。該物質(zhì)易溶于水,不溶于礦物油,可溶于玉米油、二氧六環(huán)、溶纖素、甲醇、醇、醋酸酯、苯胺、、石油、棉子油、、四氯化碳等多種有機溶劑;其水溶解性為5-10g/100 mL (23 oC)。表面張力(25°C,0.1%水溶液)為34.5mN/m,親水親油平衡值(HLB)為15.0,臨界膠束濃度(CMC)為0.012 mM。閃點為207.1±25.0°C。

化學(xué)性質(zhì)

作為聚氧烯20山梨醇酐單油酸酯,其分子中包含親水性的聚氧烯鏈和疏水性的油酸鏈。化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,但在強酸、強堿條件下可能發(fā)生酯鍵水解,生成山梨醇和油酸??寡趸暂^弱,長期暴露于空氣中可能發(fā)生自氧化反應(yīng)。與酚類、鞣質(zhì)類化合物可產(chǎn)生配伍禁忌 [5]。

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