中文名稱

阿巴卡韋中文同義詞(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇;阿巴卡維;阿巴卡韋/阿波卡偉;阿巴卡韋API;(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙胺基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇;鹽酸阿巴卡韋;阿巴卡韋D4;阿巴卡韋英文名稱Abacavir英文同義詞1592u89;[(1s,4r)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]-1-cyclopent-2-enyl]methanol;[(1S,4R)-4-(2-AMINO-6-CYCLOPROPYLAMINO-PURIN-9-YL)-CYCLOPENT-2-ENYL]-METHANOChemicalbookL;2-Cyclopentene-1-methanol,4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-,(1S,4R)-;2-Cyclopentene-1-methanol,4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-,(1S-cis)-;(+/-)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9h-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol;Abacavir;Abacavir(seeA105000)CAS號136470-78-5分子式C14H18N6O分子量286.33EINECS號620-487-9

抗艾滋病藥阿巴卡韋是一種抗病毒藥，具有抗艾滋病毒的作用，由英國葛蘭素威康(Glaxo-Wellcome)公司研發(fā)成功，1998年美國食品與藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)上市銷售，商品名Ziagen，本品是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)，與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是一個無活性的前藥，在人體內(nèi)被細(xì)胞激酶轉(zhuǎn)化為有活性的代謝產(chǎn)物三磷酸卡波韋，是脫氧三磷酸鳥苷(dGTP)的類似物，與后者競爭或整合嵌入病毒DNA，抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的活性，使整合后的擬核苷物發(fā)生缺陷，使病毒DNA的復(fù)制停止。研究顯示本品與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑如地丹諾辛(didanosine)，扎西他賓(zalcitabine)，拉米夫定(lamivudine)和司他夫定(stavudine)合用，療效具有相加作用。與齊多夫定(zidovudine)合用有協(xié)同作用。這就為治療HIV感染提供了一種三重治療的新方法，也使得蛋白酶抑制劑和非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑在臨床用藥中保持可選擇性Chemicalbook。2008年2月份美國食品與藥品管理局修訂了艾滋病抗病毒治療指南，對于初次治療的患者來說阿巴卡韋也成了shouxuan的抗病毒藥物之一。個中緣由除了該藥抗病毒效果和泰諾福韋相近，對線粒體損害小，從而脂肪消耗、胰腺炎、神經(jīng)炎、乳酸酸中毒等不良反應(yīng)就少之外，還在于用藥前篩查超敏反應(yīng)的基因HLA-B5701在國外應(yīng)用于臨床，陰性者應(yīng)用該藥后一般不會發(fā)生超敏反應(yīng)，安全性大大提高。2008年5月美國食品藥品管理局(FDA)發(fā)布了關(guān)于阿巴卡韋（Abacavir）和去羥肌苷（Didanosine）的早期安全性警示，稱服用這兩種藥物的患者存在心臟病發(fā)作、心肌梗死的風(fēng)險。此次警示信息的發(fā)布源于一項名為D:A:D的研究——是一項對抗HIV藥物的不良反應(yīng)數(shù)據(jù)進(jìn)行分析的大型研究。阿巴卡韋制藥商葛蘭素史克公司也收到了D:A:D研究分析的初步結(jié)果，并對公司的臨床數(shù)據(jù)進(jìn)行了分析，結(jié)果并沒有發(fā)現(xiàn)阿巴卡韋會增加心臟病發(fā)作、心肌梗死的風(fēng)險。以上信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。

臨床研究在一項有560例首次接受治療的病人參加的雙盲研究中，本品與拉米夫定和齊多夫定合用產(chǎn)生的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療效與蛋白酶抑制劑吲哚那韋(indinavirChemicalbook)聯(lián)合拉米夫定和齊多夫定的療效相同。此外，本品進(jìn)入腦脊液的穿透率較高，對細(xì)胞色素P450酶無影響，耐藥性產(chǎn)生較慢。一日2次給藥也為HIV感染者提供了便利。

適應(yīng)證本品通過競爭性抑制反轉(zhuǎn)錄酶的作用及抑制核心蛋白的合成，并終止病毒DNA鏈的延長，適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)用治療HIV感染。