中文名稱

巴瑞克替尼中文同義詞1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮雜環(huán);巴昔替尼;巴昔替尼雜質(zhì);巴里替尼;巴瑞替尼(BARICITINIB);巴里西替尼;[巴瑞沙替尼];BARICITINIB巴瑞克替尼英文名稱Baricitinib英文同義詞1-(Ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-azetidineacetonitrile;BChemicalbookaricitinib;INCB028050;LY3009104;BARICITINIB;INCB28050;LY3009104;Baricitinib(LY3009104);2-(3-(4-(3H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)acetonitrile;Baricitinib/INCB028050/LY3009104CAS號(hào)1187594-09-7分子式C16H17N7O2S

概述巴瑞克替尼（Baricitinib）是一種口服的JAK激酶1和2的抑制劑，常用于成年人治療中度至重度活動(dòng)性Chemicalbook類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）。對(duì)于之前沒(méi)有用過(guò)生物DMARDS藥物的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者，巴瑞克替尼可以降低疾病的活動(dòng)度。

理化性質(zhì)類白色或白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭無(wú)味，在水中略溶，在熱水中溶解，在乙醇或丙酮中不溶，在氫氧化鈉試液中易溶

作用機(jī)制Baricitinib（olumiant）是一種選擇性JAK2和JAK1抑制劑，對(duì)JanusKinase，jak3orTYK2效力少。該激酶及其相關(guān)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子（JAK-STAT）是控制細(xì)胞因子與I型和II型細(xì)胞因子受體信號(hào)傳導(dǎo)的幅度和持續(xù)時(shí)間的主要細(xì)胞內(nèi)途徑。這些受體缺乏能夠介導(dǎo)的內(nèi)在酶活性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)；Janus激酶\信號(hào)傳導(dǎo)及轉(zhuǎn)錄激活因子是通過(guò)JAK酶磷酸化，導(dǎo)致STAT活化。幾種Chemicalbook炎癥因子參與RA的發(fā)病機(jī)制，包括IL-6、粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子、（GM-CSF）因子。干擾素信號(hào)通過(guò)JAK-STAT信號(hào)通路。因此，JAK1和JAK2抑制劑可靶向作用多個(gè)RA相關(guān)的細(xì)胞因子通路，從而可以減少炎癥細(xì)胞關(guān)鍵免疫細(xì)胞的活化和增殖。Baricitinib對(duì)JAK3沒(méi)有作用。JAK3可能是與普通γ鏈?zhǔn)荏w有關(guān)。常見(jiàn)的γ鏈的細(xì)胞因子包括IL-15和IL-21，主要作用調(diào)淋巴細(xì)胞活化、功能和增殖。

適應(yīng)癥1.用于成年人治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA），患者對(duì)于一個(gè)或多個(gè)抗風(fēng)濕藥物不耐受可采用本品治療，本品可單藥治療或與甲氨蝶呤聯(lián)合治Chemicalbook療。baricitinib治療銀屑病、糖尿病腎病、特應(yīng)性皮炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等疾病的療效，目前均處于II期臨床階段。2.用于科學(xué)研究和化學(xué)試劑領(lǐng)域