中文名稱

依克立達中文同義詞N-{4-[2-(3,4-二氫-6,7-二甲氧基-2(1H)-異喹啉基)乙基]苯基}-9,10-二氫-5-甲氧基-9-氧代-4-吖啶甲酰胺;ELACRIDAR依克立達;依克立達;N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺;P-糖蛋白和BCRP抑制劑(ELACRIDAR);N-(4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)-5-甲氧基-9-氧代-9,10-二氫吖啶-4-甲酰胺;依克立達雜質(zhì)1英文名稱Elacridar英文同義詞elacridar;n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-Chemicalbook3,4-dihydro-1h-iso)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide;GF120918;GG918;GW0918;N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-iso)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide;GF120918;GF120918;GF-120918;GW-918CAS號143664-11-3分子式C34H33N3O5分子量563.64EINECS號1532714-185-1

依克立達用途與合成方法生物活性Elacridar(GF120918,GW120918,GG918,GW0918)是一種有效的P-gp(MDR-1)和BCRP抑制劑。靶點TargetValueP-gpBCRP體外研究Elacridar抑制[在Caki-1和ACHN細胞中，elacridar(2.5μM)顯著抑制細胞生長。Elacridar能夠抑制P糖蛋白的活性。Elacridar和sunitinib的聯(lián)合使用顯著降低ABC亞家族B分子2(ABCG2)在786-O細胞中的表達。體內(nèi)研究在野生型小鼠中，elacridar(100Chemicalbook毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服聯(lián)合給藥，增加血漿和腦組織中crizotinib的濃度，和crizotinib的大腦-血漿比值，與Abcb1a/1b;Abcg2在弗蘭德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar靜脈注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后，大腦-血漿中的分配系數(shù)(Kp，大腦)分別為0.82，0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介導(dǎo)的topotecan轉(zhuǎn)運，但是對Bcrp1介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運抑制效果有限。