中文名稱

阿西替尼中文同義詞阿西替尼原料(319460-85-0);阿西替尼雜質(zhì);阿西替尼&阿昔替尼;AXI錫IB;苯甲酰胺,N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯Chemicalbook基]-1H-吲唑-6-基]硫基]-;阿西替尼標(biāo)準(zhǔn)品;N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫基]苯甲酰胺;阿西替尼原料藥英文名稱Axitinib

概述阿西替尼（阿昔替尼），是一個多靶點(diǎn)的小分子抑制劑，主要的靶點(diǎn)是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。目前批準(zhǔn)上市的適應(yīng)癥是晚期腎癌的二線治療，也就是說晚期腎癌在索Chemicalbook坦治療失敗后，可以選擇阿昔替尼治療。除了腎癌，這個藥還被病友嘗試用于肝癌、肉瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等公認(rèn)的對抗血管生成藥物比較敏感的、腫瘤血供豐富的實(shí)體瘤中，也有一定的療效。

適應(yīng)癥阿西替尼，是一個多靶點(diǎn)的小分子抑制劑，主要的靶點(diǎn)是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶點(diǎn)的、抗血管生成為主的小分子抑制劑，靶點(diǎn)上基本也就是這些，有的還同時能抑制MET，比如卡博替尼）。目前批準(zhǔn)上市的適應(yīng)癥Chemicalbook是晚期腎癌的二線治療，也就是說晚期腎癌在索坦治療失敗后，可以選擇阿昔替尼治療。除了腎癌，這個藥還被病友嘗試用于肝癌、肉瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等公認(rèn)的對抗血管生成藥物比較敏感的、腫瘤血供豐富的實(shí)體瘤中，也有一定的療效。

簡介阿昔替尼為白色粉末，熔點(diǎn)218.4℃，略溶于聚乙二醇400，微溶于甲醇或乙醇，極微溶于乙腈，幾乎不溶于水。在20℃pChemicalbookH1.2鹽酸溶液中溶解度為0.8mg/ml，pH6.8磷酸鹽緩沖溶液中溶解度為0.2微克/ml，為典型的pH依賴型藥物。

應(yīng)用阿西替尼（阿昔替尼）(Axitinib)是Pfizer公司開發(fā)的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，可以抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞生長因子受體VEGFR1、VEGFR2、VEGFChemicalbookR3、血小板衍生生長因子受體和c-KIT。阿昔替尼為抗腫瘤藥，臨床上主要用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。

不良反應(yīng)阿西替尼Zui常見(≥20%)不良反應(yīng)是腹瀉，高血壓，疲乏，食欲減低，惡心，發(fā)音障礙，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)綜合征，體重減輕，嘔吐，乏力，和便秘。