中文名稱瑞格非尼中文同義詞瑞格菲尼無(wú)水物;瑞格菲尼及中間體;BAY73-4506/瑞格非尼/4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺;瑞格菲尼雜質(zhì);REGORAFENIB瑞格非尼;4-{4-[({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺;4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨;瑞格非尼1KG英文名稱Regorafenib英文同義詞Regorafenib;BAY73-4506;4-[4-({[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;BAY73-4Chemicalbook506(Regorafenib);4-(4-(3-(4-chloro-3-(trifluoroMethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-MethylpicolinaMide;4-[4-({[4-chioro-3-(trifluoroMethyl)phenyl]carbaMoyl}aMino)-3-fluorophenoxy]-pyridine-2-carboxylicacidMethylaMide;REGORAFENIBBAY73-4506BAYERHEALTHCARE(SEEALSOCOLORECTAL,LUNG,STOMACH)PHASEII(REGORAFENIB)PHARMACEUTICALS(888)842-2937WAYNE,NJ;Regorafenib(BAY73-4506)

抗癌藥結(jié)直腸癌（colorectalcancer，CRC）是臨床Zui常見的消化道腫瘤之一。全球每年大約有125萬(wàn)人被確診為CRC，超過(guò)60萬(wàn)患者死亡，發(fā)病率和病死率分別居第3位和第4位。中國(guó)每年CRC新發(fā)病例22萬(wàn)，死亡病例11萬(wàn)，發(fā)病率和病死率均居第5位，超過(guò)30%的CRC患者在確診時(shí)已存在遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移，其中相當(dāng)一部分患者已無(wú)法通過(guò)手術(shù)根治。以手術(shù)為主是結(jié)直腸癌的主要治療原則。早期手術(shù)切除后用中藥長(zhǎng)期調(diào)理，可不用放化療。中晚期手術(shù)后服用中藥同時(shí)須輔以放療、化療及分子靶向治療，以提高生存率和減少?gòu)?fù)發(fā)，提高生活質(zhì)量。標(biāo)準(zhǔn)化療方案的基本藥物包括氟尿嘧啶Chemicalbook及其衍生物奧沙利鉑和伊立替康，但細(xì)胞毒藥物常產(chǎn)生較為嚴(yán)重的毒副反應(yīng)，且CRC對(duì)化療具有較強(qiáng)的抵抗性，常規(guī)化療效果往往不盡人意，分子靶向藥物的出現(xiàn)為晚期結(jié)腸直腸癌治療提供了新的選擇，在化療的基礎(chǔ)上聯(lián)合分子靶向藥物治療可以進(jìn)一步延長(zhǎng)患者的生存期。這些分子靶向藥物包括包括西妥昔單抗帕尼單抗和貝伐單抗，前兩者是以表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）為靶點(diǎn)，在K-Ras野生型的mCRC患者中顯示出較好療效，后者以血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）為靶點(diǎn)瑞格非尼是一種口服多激酶抑制劑，通過(guò)抑制多種蛋白質(zhì)激酶，靶向作用于腫瘤生成、腫瘤血管發(fā)生和腫瘤微環(huán)境信號(hào)傳導(dǎo)的維持。

瑞格非尼（regorafenib，BAY73-4506；商品名Stivarga）是一種小分子多激酶抑制劑，其分子結(jié)構(gòu)類似于索拉非尼，區(qū)別僅在于中間苯環(huán)上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向藥物，2012年9月27日美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌（metastaticcolorectalcancer，mCRC），2013年2月25日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)用于治療不能手術(shù)和其Chemicalbook他治療手段無(wú)效的晚期GIST患者。瑞格非尼是一種新型的口服多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑，能阻斷腫瘤細(xì)胞增殖、抑制腫瘤血管形成和調(diào)控腫瘤微環(huán)境，具有良好的抗腫瘤活性?！癈ORRECT”研究證實(shí)，其是對(duì)轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者有治療活性的TKI，基于該研究數(shù)據(jù)，2012年9月美國(guó)FDA批準(zhǔn)了用于治療已經(jīng)多線標(biāo)準(zhǔn)治療方案治療失敗的mCRC患者。國(guó)內(nèi)則正在進(jìn)行瑞格非尼用于治療中國(guó)mCRC患者的多中心III期臨床試驗(yàn)。

藥理作用瑞格非尼，又名氟-索拉非尼，是以索拉非尼為基礎(chǔ)合成的效力更強(qiáng)的口服TKIs，是一種新型口服小分子酪氨酸激酶抑制藥，可抑制多個(gè)酪氨酸激酶靶點(diǎn)，主要通過(guò)抑制VEGF受體（VEGFreceptor，VEGFR）1、VChemicalbookEGFR2、VEGFR3酪氨酸激酶受體TIE-2和血小板源性生長(zhǎng)因子受體的活性從而抑制新生血管形成。有關(guān)瑞格非尼的抗癌藥、藥理作用、臨床研究、適應(yīng)癥是由Chemicalbook的王旭艷編輯整理。（2016-07-22）