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喜樹堿（CAS：7689-03-4）產(chǎn)品基礎(chǔ)信息

一、中英文別名

（一）中文別名

喜樹素、(S)-4-基-4-羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮

（二）英文別名

Camptothecin、(S)-Camptothecin、Campothecin、Camptothecine

二、基礎(chǔ)信息

（一）核心標識信息

CAS號：7689-03-4

分子式：C??H??N?O?

分子量：348.35

EINECS編號：231-690-9

質(zhì)量：348.1110

PSA：89.46

LogP：1.64

折射率：1.695

閃點：322.4℃

沸點：724.0℃（760mmHg）

熔點：260～264℃（分解）

密度：1.48g/cm3（25℃）

蒸汽壓：1.12E-22mmHg（25℃）

（二）理化性質(zhì)

主要成分：喜樹堿屬于天然五環(huán)喹啉類生物堿活性化合物，為喜樹植株專屬次生代謝單體，分子含閉環(huán)內(nèi)酯環(huán)、喹啉稠環(huán)、羥基活性官能團，手性結(jié)構(gòu)專一，內(nèi)酯環(huán)為藥效核心基團，可發(fā)生內(nèi)酯水解、酸堿異構(gòu)、酯化衍生、配位絡(luò)合等生化有機反應(yīng)，靶向活性極強、手性構(gòu)型穩(wěn)定，熱穩(wěn)定性偏弱，是原料藥、藥理細胞實驗試劑、液相色譜標準品、靶向藥物中間體、高校天然藥用生物堿實訓(xùn)領(lǐng)域?qū)Ｓ蒙飰A試劑。本品手性構(gòu)型完整、內(nèi)酯環(huán)純度穩(wěn)定、細胞實驗重復(fù)性強，適配研發(fā)、藥物合成、精密生化科研全場景使用。

外觀形態(tài)：常溫常壓下為淡黃色至亮黃色結(jié)晶粉末，粉體干爽細膩、粒度均勻、無板結(jié)團聚、無黑色碳化顆粒、無植物粗纖維雜質(zhì)、無雜色霉點，純凈狀態(tài)下無特殊異味。本品吸濕性極低，避光密閉惰性環(huán)境性狀穩(wěn)定，紫外強光、有氧環(huán)境下稠芳環(huán)易氧化變色，堿性水溶液極易開環(huán)水解失效。高純精制粉體色澤均勻、消旋體雜質(zhì)極低、手性構(gòu)型完整、藥效活性無損，適配高端藥理實驗、無菌原料藥精制、藥典標定檢測；工業(yè)品級含微量喜樹次堿、植物多糖雜質(zhì)，不影響藥物粗合成、基礎(chǔ)細胞篩選實驗使用。密封低溫避光隔氧儲存，可長效保留手性結(jié)構(gòu)與藥理活性。

熔點特性：本品無熔融液化相變，260～264℃區(qū)間直接發(fā)生內(nèi)酯環(huán)斷裂、五環(huán)稠環(huán)骨架裂解分解，無熔融液相、無噴濺沸騰、無碳化焦糊、無副產(chǎn)物沉淀析出。常溫至230℃區(qū)間晶體結(jié)構(gòu)、手性構(gòu)型、內(nèi)酯藥效環(huán)全程穩(wěn)定，適配醇溶萃取、低溫制劑配制、真空烘干工況；超過分解溫度后藥效基團徹底破壞，活性完全不可逆失效，禁止高溫烘烤、高溫熔融加工處理。

沸點特性：沸點724.0℃，屬于大分子稠環(huán)生物堿有機物，常溫、低溫萃取、試劑配制工況揮發(fā)性趨近于零，物料配比精準、藥效組分無揮發(fā)損耗，細胞實驗、制藥投料數(shù)據(jù)穩(wěn)定可控。達到沸點后五環(huán)芳香骨架徹底裂解氣化，分解產(chǎn)生含氮有毒芳香煙氣，原有靶向活性完全喪失，僅適配常溫、低溫密閉萃取、藥劑配制工藝使用，嚴禁明火高溫干燒、敞口加熱作業(yè)。

密度：1.48g/cm3（25℃），五環(huán)稠環(huán)生物堿晶體排布致密緊實，分子共軛作用力穩(wěn)定，粉體分散流動性適中，極性溶劑溶解分散均勻，無分層沉降、無局部藥效富集。密閉低溫避光惰性環(huán)境無相變、無風化、無內(nèi)酯開環(huán)變質(zhì)，批次密度、手性純度指標統(tǒng)一，適配制藥標準化投料、細胞培養(yǎng)液配制、藥物衍生合成作業(yè)。

溶解性：溶解選擇性極強，常溫幾乎不溶于純凈水、中性水溶液；微溶于甲醇、醇、二甲基亞砜極性溶劑；易溶于熱、氯仿、稀酸性有機溶劑；不溶于石油、正己烷、等非極性溶劑。酸性體系內(nèi)酯閉環(huán)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，保留完整藥效；堿性體系快速內(nèi)酯開環(huán)異構(gòu)化，直接喪失藥理活性；常溫中性醇溶液穩(wěn)定性良好，適配酸性萃取、藥物溶媒配制、細胞給藥配制體系使用。

功能特性：喜樹堿為拓撲異構(gòu)酶I專一抑制劑天然生物堿，具備靶向細胞復(fù)制增殖、誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡、阻斷DNA修復(fù)多重藥理性能，手性專一、作用靶點清晰、藥理機制明確，內(nèi)酯閉環(huán)構(gòu)型決定藥效強弱。醫(yī)藥領(lǐng)域作為天然母體原料藥，衍生制備伊立替康、拓撲替康等臨床藥物；科研領(lǐng)域用于腫瘤細胞機理、酶靶點抑制、藥效篩選研究；分析領(lǐng)域用作喹啉生物堿液相色譜標準品、中藥材喜樹含量標定試劑；教學(xué)實訓(xùn)用于稠環(huán)生物堿、手性藥物、藥理、內(nèi)酯開環(huán)異構(gòu)機理教學(xué)實驗，適配制藥、腫瘤科研、生化檢測多領(lǐng)域應(yīng)用。

酸堿度：本品醇懸浮液呈弱中性，1%DMSO溶液pH值6.2～7.3，稠環(huán)生物堿解離能力極弱，無游離堿性離子，無強腐蝕性，不會腐蝕實驗器皿與制藥設(shè)備。酸性環(huán)境閉環(huán)穩(wěn)定、藥效完好，堿性環(huán)境快速開環(huán)失活，強氧化劑可氧化芳環(huán)褪色，常溫弱酸、中性體系理化性質(zhì)穩(wěn)定，適配酸性制藥工藝、中性細胞給藥體系使用。

穩(wěn)定性：常溫密封低溫避光、隔氧干燥環(huán)境下，五環(huán)稠環(huán)、手性中心、內(nèi)酯藥效環(huán)可長期穩(wěn)定，耐小幅溫濕度波動、無自發(fā)消旋、無內(nèi)酯水解。敏感條件為紫外強光、高溫高熱、堿性介質(zhì)、強氧化劑，強光氧化芳環(huán)變色，高溫裂解稠環(huán)骨架，堿性介質(zhì)內(nèi)酯開環(huán)失效，強氧化劑破壞共軛芳香結(jié)構(gòu)。規(guī)范低溫密封避光儲存，可長效保留手性構(gòu)型、活性、閉環(huán)結(jié)構(gòu)完整性，批次細胞藥效、實驗重復(fù)性高度統(tǒng)一。

（三）純度分級說明

工業(yè)級：喜樹堿有效組分含量≥98.0%，含微量消旋喜樹堿、植物生物堿雜體、無機灰分雜質(zhì)，，閉環(huán)藥效基團達標，適配藥物粗合成、草本生物堿富集、基礎(chǔ)細胞篩選實驗場景。

純：喜樹堿有效組分含量≥99.0%，重金屬、消旋異構(gòu)體、殘留萃取溶劑雜質(zhì)極低，手性純度穩(wěn)定、細胞毒性可控，適用于中端制劑預(yù)配制、藥企中間體精制、高校天然生物堿科研實訓(xùn)、精密藥理實驗場景。

分析純級：喜樹堿有效組分含量≥99.5%，痕量干擾雜質(zhì)極低，單一左旋手性構(gòu)型完整、內(nèi)酯環(huán)無破損、無雜生物堿干擾，藥理靶點活性精準，適配藥典色譜標定、深度機理研發(fā)、科研細胞對照實驗，為稠環(huán)生物堿類專屬高純藥用試劑。

（四）其他關(guān)鍵信息

銷售規(guī)格：避光防潮耐壓試劑瓶真空充氮分裝，分析純/工業(yè)級/純?nèi)芳壙蛇x，一瓶起售，支持小批量按需采購，氮氣隔氧避光封存，杜絕芳環(huán)氧化、內(nèi)酯開環(huán)、手性消旋、藥效衰減，適配藥企研發(fā)、腫瘤細胞實驗、藥物合成小單采購，發(fā)貨靈活便捷。

儲存條件：恒溫低溫避光、干燥通風密閉庫房儲存，標準儲存溫度2-8℃，環(huán)境濕度管控55%以下，遠離高溫熱源、明火、強氧化劑、強堿物料。全程密封隔絕空氣，嚴禁接觸堿性介質(zhì)、敞口光照存放，不同品級分區(qū)存放，禁止與強堿、氧化類化工物料混儲，防止內(nèi)酯水解開環(huán)、粉體氧化變色、活性失效。

用途：制藥工業(yè)核心母體原料藥，半合成制備伊立替康、拓撲替康等廣譜靶向制劑，用于實體腫瘤臨床治療；有機化工領(lǐng)域用作稠環(huán)生物堿衍生中間體，改性優(yōu)化藥物水溶性與靶向性，研發(fā)低毒新藥；藥理科研領(lǐng)域用于腫瘤細胞凋亡、拓撲異構(gòu)酶靶點抑制、天然藥物機理研究；分析檢測領(lǐng)域用作天然喹啉生物堿液相色譜標準品、喜樹藥材含量測定標定試劑；教學(xué)實訓(xùn)用于手性藥用生物堿、內(nèi)酯官能團異構(gòu)、天然植物活性成分提取機理教學(xué)實訓(xùn)實驗。

制備工藝：高純喜樹堿以喜樹干燥樹皮、果實為原料，酸性醇恒溫回流浸提、絮凝除雜、大孔樹脂特異性吸附、梯度酸洗脫、脫色精制、酸性醇體系重結(jié)晶、低溫離心、真空凍干、無菌充氮分裝制高純手性結(jié)晶粉體；工業(yè)級采用粗溶劑浸提、簡易除雜結(jié)晶工藝制備，剔除粗纖維、多糖大分子雜質(zhì)，管控消旋體、重金屬含量，劃分工業(yè)級、純、分析純品級，適配藥物粗合成、藥企精制、科研實驗不同使用標準。

危險性：屬于高活性天然生物堿有毒試劑，作業(yè)管控要求嚴苛。粉體揚塵吸入、皮膚黏膜沾染均具備細胞毒性，可引發(fā)機體不適、皮膚黏膜刺激損傷；接觸強堿快速反應(yīng)失活并生成刺激性降解產(chǎn)物；遇強氧化劑可氧化放熱變色；高溫分解釋放有毒含氮芳香煙氣，高危刺激性較強。作業(yè)必須全程密閉通風，佩戴防毒面具、加厚耐滲透防護手套、護目鏡，嚴禁皮膚、口鼻直接接觸；廢棄粉體、萃取廢液歸類高危藥用有機危廢合規(guī)處置，嚴禁隨意傾倒、酸堿混兌，合規(guī)科研、制藥合成、天然生物堿專項實驗合規(guī)場景使用。

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