該品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來(lái)自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。不溶于甲醇、乙醇、yimi。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動(dòng)脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。

藥理

折疊藥效學(xué)

為茶堿與二乙胺復(fù)鹽，基藥理作用主要來(lái)自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。①松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，對(duì)支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排出量，擴(kuò)張輸出和輸入腎小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過(guò)率和腎血流量，抑制遠(yuǎn)端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力;在慢性阻塞性肺疾患情況下，改善肌收縮力。茶堿增加缺氧時(shí)通氣功能不全被認(rèn)為是因?yàn)樗黾与跫〉氖湛s，而它在這一方面的作用超過(guò)呼吸中樞的作用結(jié)果。

折疊藥動(dòng)學(xué)

口服本品、由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。分布容積(Ⅴd)約為0.5L/kg。半衰期為3~9小時(shí)。在半小時(shí)內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿,其血藥濃度可達(dá)10mg/L,它在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化率有個(gè)體間的差異?？崭?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出,10%以原形排出。

折疊編輯本段適應(yīng)癥

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。

折疊編輯本段用法用量

1.成人常用量口服，一次 0.1- 0.2g，一日 0.3- 0.6g;極量:一次0.5g，一日 1g。肌內(nèi)注射，一次0.25-0.5g，應(yīng)加用 2%鹽酸普魯卡因。靜脈注射，一次 0.25-0.5g，一日 0.5-1g，每 25-100mg用5%葡萄糖注射液稀釋至 20-40ml，注射時(shí)間不得短于10分鐘。靜脈滴注，一次 0.25-0.5g，一日 0.5-1g，以5-10%葡萄糖液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次 0.5g，一日 1g。直腸給藥，一般在睡前或便后，一次 0.25-0.5g，一日1-2次。

2.小兒常用量口服，一日按體重 4-6mg/kg，分 2-3次服。靜脈注射，一次按體重 2-4mg/kg，以5-25%葡萄糖注射液稀釋，緩慢注射。

[制劑與規(guī)格]氨茶堿片(1)0.1g(2)0.2g

氨茶堿注射液(1)2ml:0.25g(2)2ml:0.5g氨茶堿片氨茶堿栓0.25g

口服,成人一次0.1-0.2g,一日3次;小兒一次3-5mg/kg,一日3次;靜脈滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小兒一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀釋后緩慢靜注,或以5%葡萄糖液500ml稀釋后靜滴;直腸給藥,栓劑或保留灌腸,每次0.3-0.5g,一日1-2次.極量:每次0.5g,每日1g.時(shí)間藥理學(xué)參考:早七時(shí)服藥血藥濃度Zui高。