中文名稱甲苯磺酸索拉非尼中文同義詞甲苯磺酸索拉非尼(標(biāo)準(zhǔn)品);4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺甲苯磺酸鹽;甲苯磺酸索拉非尼[晶型Ⅰ];索拉菲尼對甲苯磺酸10G;索拉非尼對甲苯磺酸鹽;索拉非尼甲苯磺酸鹽;SORAFENIB對甲苯磺酸酯INN;甲苯黃酸索拉菲尼英文名稱Sorafenibtosylate英文同義詞SORAFENIBTOSYLATE;Sorafenib&itsintermediates;Sorafinibmesylate;4-Methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-N-(5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluChemicalbookoromethyl)phenyl)benzamidemonomethanesulfonate;SorafenibTosylate(Bay43-9006,Nexavar);SORAFENIBTOSYLATE(BAY43-9006TOSYLATE);BAY43-9006;BAY43-9006;4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)phenoxy)-N2-methylpyridine-2-carboxamidemono(4-methylbenzenesulfonate)CAS號475207-59-1分子式C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S分子量637.03EINECS號641-758-8

概述對甲苯磺酸索拉非尼(sorafenibtosylate)，化學(xué)名為4-{4-［({［4-氯-3-(三氟甲基)苯基］氨基}羰基)氨基］苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺對甲苯磺酸鹽，商品名Nexavar，由德國拜耳制藥公司Zui先進行研制。對甲苯磺酸索拉非尼是一種多激酶抑制劑，可以用來治療Chemicalbook癌癥等疾病。2005年12月經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)作為治療晚期腎癌的一線藥物首次上市，2009年8月經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)正式在中國上市。甲苯磺酸索拉非尼，化學(xué)名稱為4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸jiaan-4-甲苯磺酸鹽，是一種多激酶抑制劑。

藥理作用索拉非尼Zui初是在對c-RAF激酶的抑制劑先導(dǎo)物進行結(jié)構(gòu)-活性評價的生化分析中被發(fā)現(xiàn)的。索拉非尼對c-RAF、野生型和突變型b-RAF有強效的抑制作用，能抑制c-RAF和b-RAF的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性。索拉非尼還能抑制人VEGFR-2、小鼠VEGFR-2、VEGFR-3Chemicalbook、PDGFR-β、FLT3和c-KIT的酪氨酸激酶活性。索拉非尼的雙重抗腫瘤作用是通過抑制上述激酶的活性而實現(xiàn)的。索拉非尼每日一次口服對人腫瘤的動物移植模型顯示了廣泛的抗腫瘤活性，包括結(jié)腸癌、非小細胞癌、乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌、白血病和卵巢癌和小鼠腎細胞癌模型、RENCA模型。

晚期肝癌治療肝癌發(fā)病率大約為十萬分之二十，由于肝癌早期癥狀不明顯，有近80％的患者就診時已是晚期了，全世界有一半的肝癌發(fā)生在中國，而在中國引起肝癌的首要因素當(dāng)中，乙肝排在首位，這個致病因素也跟歐美國家的肝癌有很大的區(qū)別。來自多個國家的研究人員在新一期美國《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上發(fā)表報告說，他們在美國、歐洲和澳大利亞等國家和地區(qū)選取602名晚期肝癌患者進行了研究。這些患者都未接受過系統(tǒng)治療。研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，與服用安慰劑相比，服用甲苯磺酸索拉非尼(多吉美)可使晚期肝癌或原發(fā)肝癌患者的總生存期延長約44%,延緩疾病發(fā)展時間為73%。這項研究的主要負責(zé)人之一、西班牙巴塞羅那臨床醫(yī)院的霍爾迪·布呂克斯說Chemicalbook，由于乙肝和丙肝的流行，全球肝癌死亡人數(shù)目前仍在持續(xù)上升。新研究結(jié)果顯示，多吉美作為治療肝癌的一種新選擇，能夠起到延長患者生存期的效果，這一結(jié)果“令人鼓舞”。多吉美由德國拜耳醫(yī)藥保健公司生產(chǎn)，可同時作用于腫瘤細胞和腫瘤血管。有關(guān)研究人員去年6月曾在美國臨床腫瘤學(xué)會年會上介紹說，他們在亞太地區(qū)選取晚期肝癌患者進行了研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)多吉美可使這些患者的生存期延長約47%,也是唯一一個被證實可顯著延長晚期肝癌患者總生存期的藥物。這種藥物分別于去年在美國和歐洲被批準(zhǔn)用于治療肝癌。拜耳醫(yī)藥保健公司2009年8月發(fā)布新聞公報說，多吉美已獲得中國國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，用于不能手術(shù)的晚期肝癌患者治療。