中文名雷美替胺
英文名ramelteon
別名瑞美替胺
雷美替胺
雷美爾通
拉米替隆
瑞美替昂
瑞美替昂 -D5
瑞美替胺196597-26-9
(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氫-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺
(S)-N-(2-(1,6,7,8-四氫-2H-茚并(5,4-b)呋喃-8-基)乙基)丙酰胺
英文別名TAK-375
TAK375
CS-1962
ROZEREM
TAK375
ramelteon
racRozerem
racRamelteon
UNII-901AS54I69
N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]fur-8-yl]ethyl}propanamid
N-{2-[(8S)-1,6,7,8-tétrahydro-2H-indéno[5,4-b]fur-8-yl]éthyl}propanamide
N-[2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]propanamide
N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl}propanamide
propanamide,N-[2-[(8S)-1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]-
racN-[-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]propanamide
N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide
CAS196597-26-9
EINECS200-835-2化學(xué)式C16H21NO2
分子量259.34InChIInChI=1/C16H21NO2/c1-2-15(18)17-9-7-12-4-3-11-5-6-14-13(16(11)12)8-10-19-14/h5-6,12H,2-4,7-10H2,1H3,(H,17,18)/t12-/m0/s1InChIKeyYLXDSYKOBKBWJ密度1.119±0.06 g/cm3(Predicted)熔點113-1150C沸點455.3±24.0 °C(Predicted)比旋光度D20 -57.8° (c = 1.004 in chloroform)閃點2℃蒸汽壓1.77E-08mmHg at 25°C溶解度Dimethyl Sulfoxide, Ethanol, Methanol,折射率1.555酸度系數(shù)16.37±0.46(Predicted)存儲條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C外觀Solid顏色Crystalline產(chǎn)品用途a melatonin MT1/MT2 receptor agonist.體外研究Ramelteon 作用于CHO細胞，抑制forskolin刺激的cAMP產(chǎn)生，這種作用具有濃度依賴性，IC50為21.2 pM。Ramelteon高親和力地作用于重組 MT1 和 MT2 受體，pK i 分別為 10.05 和9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素細胞色素顆粒聚集，pEC50為11.48。 Ramelteon (1nM)不僅增加MT1/MT2小腦顆粒細胞的ERK1/2磷酸磷酸化，也增加只含一個褪黑激素受體的小腦顆粒細胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于MT1 KO小腦顆粒細胞，阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用，而 Luzindole作用于MT2KO小腦顆粒細胞，降低Ramelteon (1 nM)的作用。體內(nèi)研究Ramelteon 按10mg/kg劑量腹腔注射給藥大鼠，顯著降低非快速眼動（NREM）睡眠潛伏期（從注射到出現(xiàn)NREM睡眠的時間）。Ramelteon (10mg/kg,腹腔注射) 也短暫增加NREM睡眠時間，但NREM功率譜是不變的。Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1mg/kg劑量口服給藥大鼠，加速白天-黑夜周期節(jié)奏，但是不影響學(xué)習(xí)或記憶。 Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3mg/kg劑量口服給藥自由活動的猴子，顯著縮短了延遲睡眠，且增加總的睡眠時間，但不影響猴子的日常行為。