阿巴卡韋 -性質
橙色固體。UVZui大吸收(pH=l): 296, 255nm(e14000,10700);UVZui大吸收(pH一7): 284, 259nm(e15900，9200)；UVZui大吸收(pH=13): 284,259nm(￡15800, 9100) 阿波卡偉( abacavir sulfate)：CAS登錄號[188062-50-2]，(C14 Hi8-N6 0)2-H2 S04，白色的細微粉末。
阿巴卡韋 -制法
乙酰氨基環(huán)己-2-烯甲醇乙酸酯和氫氧化鋇八水合物溶于水，在氮氣保護下攪拌反應，用二氧化碳中和反應液，過濾，濾液濃縮。得到的物質和2一氨基一4,6-=氯嘧啶及三乙胺在正丁醇中攪拌反應，加入鹽酸，濃縮至干，得到的物質溶于氯仿。過濾除去未反應的2一氨基一4,6-=氯嘧啶，用氯 仿洗滌。氯仿層合并，濃縮，經(jīng)過柱層析，將柱層析分離得到的產(chǎn)物和乙酸鈉三水合物溶于乙酸水溶液中，緩慢加入由4一氯苯重 氮鹽 酸 鹽、濃鹽酸、水和硝 酸 鈉所形成的冷的溶液，攪拌，過濾收集沉淀，水洗，得到產(chǎn)物4-[2-氨 基一6氯-5-（4一氯 ）偶 氮-4-嘧啶基]氨基-2-環(huán)己烯-1-甲醇。將該產(chǎn)物懸浮于乙醇中，加入乙酸水溶液，在氮氣下回流，分批加入鋅粉反應。過濾除去未反應的鋅，濾液濃縮，得到的物質柱層析提純，得4-[(2，5-=氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-環(huán)己烯-1-甲醇。將其溶于乙酸二乙氧基甲酯中，回流。在真空下蒸出溶劑，加入二氧六環(huán)和鹽酸，室溫攪拌、冷卻，用氫氧化鈉中和至pH=7，再用3:1的氯 仿／甲醇提取。有機層用硫酸鎂干燥，過濾，濃縮，得到的物質柱層析，得4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2-環(huán)己烯-1-甲醇。該產(chǎn)物溶于乙醇，加入環(huán)丙胺，在氮氣下反應6h。濃縮，加入氯仿和飽和碳酸氫鈉溶液。水層用氯 仿提取，濃縮，柱層析分離，即得產(chǎn)物。阿巴卡韋- 介紹Abacavir是強力的核苷類似物，為逆轉錄酶抑制劑。阿巴卡韋- 用途1999年5月在美國首次上市。酶抑制劑，用于人免疫缺陷病毒。與其他核苷類逆轉錄酶抑制劑一樣，代謝成為具活性的三磷酸酯，抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉錄酶的作用。與其他抗艾滋病藥物聯(lián)合應用，治療HIV感染的患者。
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