中文名稱烏帕替尼

英文名稱Upadacitinib

CAS號(hào)1310726-60-3

分子式C17H19F3N6O

分子量380.37

EINECS號(hào)213-161-9

相關(guān)類別醫(yī)藥化工中間體;醫(yī)藥對(duì)照品;其它;助劑;醫(yī)藥原料

Mol文件1310726-60-3.mol

密度1.56±0.1g/cm3(Predicted)

儲(chǔ)存條件Storeat-20°C

溶解度DMSO:42.67(Zui大濃度mg/mL);

112.17(Zui大濃度mM)DMSO:

PBS(pH7.2)(1:1):0.5(Zui大濃度mg/mL);

1.31(Zui大濃度.mM)DMF:30.0(Zui大濃度mg/mL);

78.87(Zui大濃度mM)乙醇:

76.0(Zui大濃度mg/mL);

199.8(Zui大濃度mM)形態(tài)

結(jié)晶固體

酸度系數(shù)(pKa)11.89±0.60(Predicted)

主要用途1：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面，嚴(yán)禁用于人體。烏帕替尼Upadacitinib

             (ABT-494)是一種高效，有選擇性的JAK1抑制劑，用于治療一些自身免疫性疾病及相關(guān)領(lǐng)域的研究。

主要用途2：烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑，用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎等疾病。JAK激酶，是

一類非受體酪氨酸激酶家族，已發(fā)現(xiàn)四個(gè)成員，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT，即信號(hào)

轉(zhuǎn)導(dǎo)子和轉(zhuǎn)錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發(fā)生二聚，然后穿過(guò)核膜進(jìn)入核內(nèi)調(diào)節(jié)相關(guān)基因的表達(dá)  該信號(hào)通

路稱為JAK-STAT途徑，因此JAK在免疫介導(dǎo)的疾病病理生理過(guò)程中發(fā)揮重要作用  可以用于治療一些自身免疫

性疾病如治療特應(yīng)性皮炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，銀屑病 潰瘍性結(jié)腸炎等，2017年首個(gè)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎口服靶向藥物

JAK激酶抑制劑—托法替尼在國(guó)內(nèi)上市，是第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的JAK激酶抑制劑，其能夠阻

止細(xì)胞內(nèi)可導(dǎo)致類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的炎癥細(xì)胞因子的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。