中文名馬來酸茚達(dá)特羅
英文名(R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy(1H)-oneMaleate
別名茚達(dá)特羅馬來酸
馬來酸茚達(dá)特羅
印達(dá)特羅中間體
茚達(dá)特羅馬來酸鹽
馬來酸鹽茚達(dá)特羅雜質(zhì)
茚達(dá)特羅馬來酸鹽(API)
馬來酸茚達(dá)特羅, 一種超長效Β-腎上腺素受體激動劑
馬來酸茚達(dá)特羅INDACATEROL MALEATE
英文別名Onbrez
ndacaterolMaleate
QAB 149Maleic Acid
Indacaterolmaleate
Indacaterol Maleic Acid Salt
(R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy(1H)-oneMaleate
5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)aMino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)- Acid
5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-(2Z)-2-butenedioate
CAS753498-25-8
EINECS691-329-4化學(xué)式C28H32N2O7
分子量508.57熔點(diǎn)195-197°C (dec.)溶解度DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)存儲條件Refrigerator外觀Solid顏色White to Pale Beige體外研究Indacaterol刺激穩(wěn)定轉(zhuǎn)染人β2腎上腺素受體的中國倉鼠卵巢細(xì)胞中產(chǎn)生cAMP。它能夠濃度依賴性地抑制電刺激的豚鼠氣管中電誘導(dǎo)的收縮，pEC50為8.23。Indacaterol誘導(dǎo)濃度依賴性收縮能效應(yīng)，在離體的豚鼠左心房中Zui大效力為75%。Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)卡巴膽堿誘導(dǎo)的收縮，在人小氣道中IC50為37nM。Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)血清素誘導(dǎo)的收縮，在大鼠小氣道中IC50為10.5nM。Indacaterol在大鼠和人小氣道中Zui高固有活性分別為53%和73%。 Indacaterol (10μM)對EFS誘導(dǎo)的離體人支氣管收縮產(chǎn)生近乎完全的抑制作用，該作用持續(xù)12小時(shí)。Indacaterol抑制IgE依賴性組氨酸從巨噬細(xì)胞的釋放，固有活性(長效Indacaterol 的Emax/Isoprenaline的Emax )為1.03。Indacaterol誘導(dǎo)cAMP從人氣道平滑肌的釋放，pEC50為8.53，Emax為48%。與原代ASM細(xì)胞中CHO-K1數(shù)據(jù)相比，Indacaterol似乎具有降低的療效。