中文名依來曲普坦氫溴酸鹽
英文名Eletriptanhydrobromide
別名氫溴酸依立曲坦
氫溴酸依來曲普坦
依利曲坦氫溴酸鹽
氫溴酸依來曲譜坦
伊立曲坦氫溴酸鹽
依來曲普坦氫溴酸鹽
依來曲普坦氫溴酸鹽, 阿發(fā)晶型
(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚氫溴酸鹽
英文別名Relert
EletriptanHCl
Unii-m41W832ta3
Eletriptanhydrobromide
eletriptanhydrobromide
(R)-3-((1-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl)-5-(2-(phenylsulfonyl)ethyl)-1H-indolehydrobroMide
(R)-5-[2-(Benzenesulfonyl)ethyl]-3-[(N-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl]-1H-indolehydrobroMide
1H-Indole,3-[[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-,hydrobromide
CAS177834-92-3
EINECS639-688-8化學式C22H26N2O2S
分子量382.51904InChIKeyPWJMESA-N熔點169-171?C沸點633.9℃ at 760 mmHg溶解度DMSO: >10mg/mL存儲條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under-20°C敏感性Sensitive to heat and light外觀powder顏色off-white to light tan體外研究[Eletriptan引起腦膜中動脈，冠狀動脈和隱靜脈的濃度依賴性收縮。Eletriptan在腦膜中動脈中的效力高于冠狀動脈(86倍)，或隱靜脈(66倍)。在臨床試驗中觀察到，Eletriptan(40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克)在Zui大游離血漿濃度(C(max))下引起的可預測收縮在腦膜中動脈中相似。體內(nèi)研究在麻醉的狗體內(nèi)，Eletriptan (<1000 毫克/千克，靜脈注射)使頸動脈血流量劑量依賴性減少。Eletriptan減少冠狀動脈的直徑，在麻醉的狗體內(nèi)ED50值為63毫克/千克。在腦硬膜大鼠體內(nèi)，三叉神經(jīng)節(jié)電刺激前，Eletriptan(<300 毫克/千克，靜脈注射)給藥，會產(chǎn)生劑量相關性血漿蛋白外滲的完全抑制。在腦硬膜大鼠體內(nèi)，Eletriptan (100毫克/千克，靜脈注射)完全抑制血漿蛋白質(zhì)外滲。在偏頭痛患者中，給藥2小時后，安慰組的頭痛反應率為24%； Eletriptan(20毫克)為54% ；Eletriptan (40毫克)為65% ；Eletriptan (80毫克)為77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏頭痛患者中，主要不良反應為輕度或中度強度并且是短暫的。在貓體內(nèi)，Eletriptan的離子電滲療法排出物(50 nA)抑制75%細胞的響應，并抑制平均42%的細胞放電。