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萊斯大學(xué)研究團(tuán)隊(duì)開(kāi)發(fā)出一種低成本、快速且環(huán)保的有機(jī)合成新方法,能夠精準(zhǔn)且特異性地將碳原子插入碳碳雙鍵中。該成果有望成為未來(lái)新藥研發(fā)的關(guān)鍵技術(shù)之一。

化學(xué)助理教授兼通訊作者朱利安·韋斯特表示,團(tuán)隊(duì)致力于利用廉價(jià)易得的原料構(gòu)建和修飾有機(jī)化合物。此次方法改進(jìn)實(shí)現(xiàn)了碳原子與其他碳原子的結(jié)合,這是制備有機(jī)分子的核心反應(yīng)。

傳統(tǒng)上,此類反應(yīng)常依賴鈀等金屬,成本高昂且生態(tài)負(fù)擔(dān)較重。韋斯特團(tuán)隊(duì)此前已利用鐵、硫和紫光實(shí)現(xiàn)含氟等高活性元素的添加,但難以直接作用于善于共享電子、性質(zhì)穩(wěn)定的普通碳原子。

為突破限制,研究團(tuán)隊(duì)引入兩種常見(jiàn)羧酸作為輔助試劑。通過(guò)協(xié)同作用,使目標(biāo)碳原子在反應(yīng)過(guò)程中暫時(shí)表現(xiàn)出類似氟原子的強(qiáng)電負(fù)性,從而帶負(fù)電荷并與碳碳雙鍵成功結(jié)合。反應(yīng)結(jié)束后,只需清洗即可去除羧酸,碳原子恢復(fù)常態(tài)。

共同一作、前博士生高詩(shī)齊指出,該策略繞過(guò)了碳原子電子共享帶來(lái)的穩(wěn)定性難題。共同一作博士生邊康杰補(bǔ)充,所用羧酸試劑成本極低且易于處理,整個(gè)過(guò)程僅產(chǎn)生少量二氧化碳廢棄物,安全易處置。

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