巴西圣保羅大學(xué)（USP）藥學(xué)科學(xué)院的研究團(tuán)隊(duì)成功開發(fā)了一種新型抗炎藥物配方，專門用于治療患有骨關(guān)節(jié)炎的老年犬。骨關(guān)節(jié)炎是一種嚴(yán)重影響動(dòng)物活動(dòng)能力和生活質(zhì)量的慢性疾病。該創(chuàng)新成果的核心在于利用非瑟昔布（firocoxibe）納米晶體技術(shù)，這是一種在現(xiàn)有獸藥中已使用的活性成分，但通過納米化處理實(shí)現(xiàn)了性能飛躍。在與比格犬的臨床試驗(yàn)中，這種新型口服液體藥物的血藥濃度比傳統(tǒng)藥物提高了一倍，顯示出顯著的療效優(yōu)勢(shì)。目前，該成果已由USP創(chuàng)新局向巴西國(guó)家工業(yè)產(chǎn)權(quán)局提交了專利申請(qǐng)。

該配方的另一大優(yōu)勢(shì)在于其液體劑型，極大提升了寵物給藥便利性。相比之下，市面上常見的咀嚼片在水中的溶解度較低，限制了藥物的吸收率和生物利用度（即實(shí)際被機(jī)體利用的治療劑量）。研究人員指出，納米技術(shù)能夠改變物質(zhì)的物理化學(xué)性質(zhì)，從而更精準(zhǔn)地控制藥物特性。傳統(tǒng)藥物顆粒直徑通常在20至30微米，而通過高能研磨技術(shù)，藥物顆?？杀患?xì)化至200至270納米，新配方Zui終顆粒尺寸約為200納米。

該研究導(dǎo)師納迪亞·阿拉奇·布沙克拉教授表示，新配方將提高治療效率，意味著在更低的劑量下即可達(dá)到相同療效，且起效更快、給藥間隔更長(zhǎng)，這對(duì)人和動(dòng)物的治療都更為便捷。隨著寵物壽命延長(zhǎng)，針對(duì)老年寵物疾病的藥物需求日益增長(zhǎng)。巴西寵物行業(yè)在2024年市場(chǎng)規(guī)模達(dá)754億雷亞爾，其中獸藥產(chǎn)品（含藥品）貢獻(xiàn)了78億雷亞爾，占比約10.4%，顯示出巨大的市場(chǎng)潛力和增長(zhǎng)空間。

研發(fā)負(fù)責(zé)人路易莎·馬塞多透露，開發(fā)初衷正是源于市場(chǎng)對(duì)非瑟昔布液體劑型的迫切需求。傳統(tǒng)咀嚼片難以根據(jù)體重調(diào)整劑量，而液體劑型則能靈活解決這一問題。在實(shí)驗(yàn)室階段，研究人員將藥物分散于含聚合物穩(wěn)定劑的液體介質(zhì)中，通過高速旋轉(zhuǎn)的氧化鋯球進(jìn)行高能研磨，Zui終獲得可用于液體、膠囊及凝膠制劑的納米晶體。毒性測(cè)試首先在蠶蛾幼蟲模型上進(jìn)行，結(jié)果顯示即使劑量高達(dá)常規(guī)十倍，也未發(fā)現(xiàn)顯著不良反應(yīng)，隨后才進(jìn)入犬類實(shí)驗(yàn)階段。

臨床數(shù)據(jù)進(jìn)一步證實(shí)了納米技術(shù)的優(yōu)勢(shì)：傳統(tǒng)藥物在給藥一小時(shí)后血藥濃度為580納克/毫升，24小時(shí)后降至98納克/毫升；而納米晶體配方在30分鐘內(nèi)即達(dá)到1105納克/毫升，24小時(shí)后為113納克/毫升。這表明新配方不僅血藥濃度翻倍，且起效速度更快，能更迅速緩解疼痛。盡管專利已提交，但將實(shí)驗(yàn)室成果轉(zhuǎn)化為上市藥物仍需經(jīng)歷漫長(zhǎng)的臨床試驗(yàn)和規(guī)?；a(chǎn)驗(yàn)證，需嚴(yán)格遵循國(guó)際藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GMP），確保每一批次的安全與質(zhì)量。目前，已有巴西獸藥企業(yè)對(duì)該項(xiàng)目表現(xiàn)出濃厚興趣，計(jì)劃推進(jìn)工業(yè)化開發(fā)。

對(duì)于中國(guó)寵物醫(yī)療行業(yè)而言，這一案例表明納米遞送系統(tǒng)正成為提升獸藥療效的關(guān)鍵技術(shù)路徑，隨著中國(guó)寵物老齡化趨勢(shì)加劇，針對(duì)骨關(guān)節(jié)炎等慢性病的創(chuàng)新給藥方案（如高生物利用度的液體或速釋制劑）將具備廣闊的市場(chǎng)前景，值得國(guó)內(nèi)藥企重點(diǎn)關(guān)注并布局相關(guān)研發(fā)。